Инструкция по применению препарата Флуконазол

Мало какая женщина не слышала о молочнице (или по-научному кандидозе) или даже не испробовала на собственном опыте все прелести этого грибкового заболевания. К каким только методам не приходится прибегать для устранения столь неприятного и во всех смыслах неудобного недуга. Но опыт показывает, что самым эффективным все равно остаются аптечные препараты.

Одним из них является средство с просто огромной популярностью – Флуконазол, инструкцию по применению которого мы и рассмотрим. В каких еще случаях можно и нужно его принимать? Насколько эффективно это лекарство? Поговорим обо всем по порядку, а также посмотрим отзывы.

Состав и форма выпуска

Состав 1 капс.: флуконазол 50 мг,150 мг.

Вспомогательные вещества:

  • лактоза моногидрат;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • диоксид кремния коллоидный безводный;
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы для 50 мг:

  • титана диоксид Е-171;
  • краситель «Сансет» желтый Е-110;
  • желатин.

Состав оболочки капсулы для 150 мг:

  • титана диоксид Е-171;
  • краситель «Сансет» желтый T-110;
  • краситель «Понсо-4R» Е-124;
  • желатин.

В блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450.

Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч.

Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Еще одним популярным противогрибковым препаратом является Полижинакс.

Показания к применению

  1. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД.
  2. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
  3. Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
  4. Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год).
  5. Кандидозный баланит.
  6. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
  7. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области.
  8. Отрубевидный (разноцветный лишай) лишай.
  9. Онихомикоз.
  10. Кандидоз кожи.
  11. Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Инструкция по применению

Принимают внутрь.

  1. Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) — 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 нед.
  2. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
  3. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
  4. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
  5. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.
  6. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.
  7. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
  8. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
  9. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.
  10. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
  11. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
  12. При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
  13. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
  14. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) — 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
  15. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет:

Заболевание Возраст ребенка и масса тела
4-6 лет
средний вес ребенка 15-20 кг
7-9 лет
средний вес ребенка 21-29 кг
10-12 лет
средний вес ребенка 30-40 кг
12-15 лет
средний вес ребенка 40-50 кг
Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут) 1 капс. 50 мг в сутки 1-2 капс. 50 мг в сутки 2 капс. 50 мг однократно 2-3 капс. 50 мг однократно
Период лечения В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов
Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут) В 1-й день — 2-3 капс.
Далее — по 1 капс./сут
В 1-й день — 2-4 капс.
Далее — по 1-2 капс./сут
В 1-й день — 4-5 капс.
Далее — 2 капс./сут однократно
В 1-й день — 5-6 капс.
Далее — 2-3 капс./сут однократно
Период лечения В первый день назначается ударная доза (6 мг/кг/сут) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6-12 мг/кг/сут) 2-5 капс./сут 2-6 капс./сут 4-7 капс./сут 5-8 капс./сут
Период лечения В течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе)
Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3-12 мг/кг/сут) 1-5 капс./сут 1-6 капс./сут 2-7 капс./сут 2-8 капс./сут
Период лечения Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Важно! Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде.

При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг.

Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек:

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
>40 мл/мин 24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин 48 ч (1 раз в 2 сут) или половина обычной суточной дозы (1/2 в 24 ч)
10-20 мл/мин 72 ч (1 раз в 3 сут) или треть обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты

  1. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.
  2. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
  3. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
  4. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
  5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
  6. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Если вы столкнулись с грибком или бородавками при беременности, узнайте, что делать и как решить проблему.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детский возраст до 4 лет.

С осторожностью:

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
  • одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
  • одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС;
  • алкоголизм;
  • потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии);
  • беременность.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • в тяжелых случаях — судороги.

Лечение:

  • промывание желудка;
  • форсированный диурез;
  • гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%);
  • симптоматическая терапия.

Важно! Сообщалось о передозировке флуконазола (8200 мг) у ВИЧ-инфицированного с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. В больнице его состояние нормализовалось за 48 ч.

Взаимодействие

  1. При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
  2. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
  3. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
  4. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
  5. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
  6. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
  7. При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
  8. Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
  9. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
  10. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
  11. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).
  12. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Поинтересуйтесь также  способами лечения папиллом во влагалище.

Аналоги и цена в аптеках

Обратившись в аптеку, вы увидите, что Флюконазол имеет большое количество аналогов и дженериков, отличие цен на которые зависит от производителя препарата и технологии выпуска.

Синонимами препарата являются следующие лекарства:

  • Дифлюкан;
  • Флунол;
  • Фунголон;
  • Дифлазон;
  • Флусенил;
  • Флюкостат;
  • Цискан;
  • Проканазол;
  • Дифлузол;
  • Дифлукан;
  • Флюмикон;
  • Форкан;
  • Веро-Флуконазол;
  • Медофлюкон;
  • Флукорал;
  • Флуконазол дарница;
  • Флукорик;
  • Флузол;
  • Флукозан;
  • Микомакс;
  • Микофлюкан;
  • Флукомицид СЕДИКО;
  • Флуконазол верте.

Среди этого перечня вы, посоветовавшись с фармацевтом, сможете правильно подобрать лекарство, аналогичное по направлению действия, но по более дешевой цене.

Отличие же цен на Флуконазол зависит от производителя препарата. Для того, чтобы иметь возможность ориентироваться в ценовой политике приводим ценовой диапазон по нескольким позициям:

  • Флуконазол 150 мг, №1: от 25 до 160 рублей;
  • Флуконазол 50 мг, №7: от 75 до 260 рублей.

Отзывы

Инна:

Обожаю плавать, а так как лето у нас, к сожалению, не круглый год, часто хожу в басейн. Таких же любителей воды, как я, много, и кто-то из них оказался с грибком. Вот я и подцепила эту гадость,и ногти на ногах приобрели ужачное украшение. Перепробовала множество средств: ванночки, припарки, примочки, лаки. Не помогало ничего до тех пор, пока в аптеке добрый фармацевт не посоветовала мне купить за копейки Флуконазол. Терять было нечего, и я попробовала. Результат лечения превзошел все ожидания. Правда, параллельно я продолжала мазать ногти лаком.не знаю, что из них больше помогло, но факт на лицо: грибка у меня нет!

Эля:

Помогает, а через месяц после лечения снова молочница возвращается.Буду пробовать что-нибудь другое.

Марина:

После курса антибиотиков (долго не могла вылечить цистит) я столкнулась с еще одной напастью: молочница не давала мне покоя. Лечение свечами не помогло — наступало только временное облегчение. Пошла к гинекологу, которая посоветовала параллельно со свечами использовать Флюкостат. Попробовала — класс! Никаких следов не осталось! Однажды, когда я поехала в гости к подруге, у меня не оказалось с собой таблеток. А молочница разбушевалась нешуточно. Подруга предложила выпить Флуконазол. Я была в шоке не только  от того, что препарат оказал нужное действие, но и от того, сколько он стоит. Правда, меня смутил внушительный список побочных реакций. У меня они не проявились, но вот применять ли препарат еще раз, не знаю: страшновато.

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: